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如何将功效成分有效地递送到皮肤目标部位,是皮肤护理行业长期存在的难题。如何实现功效与安全的有机统一,并有效提高功效原料生物利用率是行业的热点研究课题。只有将活性成分递送到相应的作用部位,才能实现活性物质的理想分布和最佳释放效率。然而传统的递送体系往往存在透皮吸收率低、生物利用率差、安全性存疑等问题,限制了化妆品的功效发挥和创新发展。
李小虎 博士
奥利集团 • 董事长兼首席技术官
以诺资本 • 管理合伙人
奥利,作为一家专注于化妆品原料的创新型企业,凭借其在Cellpolypid®细胞磷脂领域的深厚积累和独特优势,开发了以Cellpolypid®细胞磷脂为核心的OLI Active Plus®技术平台,为化妆品功效成分提供了一种磷脂超分子递送体系,实现了功效与安全的有机统一,有效提高了功效原料的生物利用率。
本期封面故事,我们有幸采访了奥利集团董事长兼首席技术官李小虎博士,他为我们详细解读了Cellpolypid®细胞磷脂的研发历程、技术原理、应用案例和未来展望,一同探索原料创新,感受奥利的研发实力与创新力量。
突破性的仿生合成聚合物
李小虎博士介绍:“细胞膜是生命的基础,细胞膜的主要成分是磷脂质,磷脂质是一种两亲性的分子,具有疏水的脂肪链尾部和亲水的磷酰胆碱头部,可以形成双分子层的结构。磷脂质还可以与其他分子发生相互作用,形成各种功能性的结构,如脂质体、微囊、多层膜等,参与细胞的物质运输、信号传导、能量代谢等过程。”
如果能够利用磷脂质的特性,开发出一种与人体细胞膜相似的仿生合成聚合物,就可以为化妆品功效成分提供一种高效、安全、可持续的递送体系。于是,李小虎博士带领奥利集团的研发团队,经过多年的不懈努力,终于成功开发出了Cellpolypid®细胞磷脂。
奥利集团开发的Cellpolypid®细胞磷脂是一系列含有磷酰胆碱基团的聚合物,与人体细胞膜基本单元的磷脂质结构相似,具有较好的生物安全性和生物相容性。其作为活性物添加,具有优越的深层修护、保湿锁水、降低刺激和改善肤感的功效。
“不同结构的Cellpolypid®细胞磷脂,可以表现出不一样的性能特点。”李小虎介绍,在完成Cellpolypid®细胞磷脂的产业化后,奥利一直致力于其在化妆品领域不同应用方向的Cellpolypid®细胞磷脂结构的设计开发。
基于Cellpolypid®细胞磷脂的仿生递送解决方案
为了实现“原料更高效利用”,奥利开发了以Cellpolypid®细胞磷脂为核心的OLI Active Plus®技术平台,以解决多种原料在化妆品配方中的应用难点,并帮助活性原料的透皮吸收,提高原料生物利用度。
活性物的透皮吸收应用解决方案中,应用最多的是超分子技术。
“超分子技术是指将两种以上的化合物通过分子间作用力相互缔结而形成具有特定结构和功能的超分子体系,这些分子通过如氢键、范德华力、π-π作用等非共价键结合在一起,OLI Active Plus®平台技术是一种典型的超分子技术。” 李小虎博士解释道。
Cellpolypid®细胞磷脂的超分子作用表现在增溶和促渗两个方面。
Cellpolypid®细胞磷脂可以与其他功效物质分子相互作用,形成超分子结构,Cellpolypid®细胞磷脂的两亲结构可以改变活性物原有的溶解性能,例如能将不溶于水的光甘草定、白藜芦醇等带入水相,也可以将不溶于油的麦角硫因、EGCG等带入油相,从而拓宽活性物的配方应用性能。
而在提高活性成分生物利用度方面,Cellpolypid®细胞磷脂本身是不能透皮的高分子,但因为其是与皮肤细胞膜磷脂质相似的结构,可以在皮肤表面形成一层生物膜,并将它修饰的其他功效成分释放出来,又由于Cellpolypid®细胞磷脂耐水性的特性,使活性物在皮肤表面富集,形成皮肤内外的浓度梯度促进透皮吸收。
“奥利的系统性研究表明,Cellpolypid®细胞磷脂因与皮肤磷脂拥有相似的结构,可以打开角质层磷脂通道,表皮层细胞间隙增大,角质层中脂质的流动性增加,从而促进了活性物的透皮,既加快了活性物透皮吸收的速度,也增加了活性物透皮吸收的数量。”
Cellpolypid®细胞磷脂家族的新成员
近期,奥利Cellpolypid®细胞磷脂家族的最新成员——Cellpolypid®-MBH (INCI:磷酰胆碱聚合物-MBH),继2023年8月3日成功通过美国个人护理产品委员会(PCPC)的INCI批准后,11月25日也成功备案中国新原料。这一创新聚合物原料将为行业提供更多可能性。
李小虎博士介绍:“近期通过备案的这款Cellpolypid®-MBH,引入了甲基丙烯酸-2-羟基乙酯(HEMA)单体。HEMA作为一种传统的生物基础材料,其单体及其聚合物具有良好的生物相容性,广泛应用于药物缓释、烧伤涂覆、软性接触镜材料、细胞培养及生物分子等方面,具有良好的安全和生物性能。”
对于这款新原料的INCI名称,李小虎博士也进行了解读:“采用了更贴近材料本身性能和特质的‘磷酰胆碱聚合物’命名,这是Cellpolypid®细胞磷脂在化妆品领域应用的一个里程碑式的进步。”
Cellpolypid®-MBH不仅具备出色的生物相容性和较高的安全性,还能够赋予产品优越的修护和保湿功能,有着广阔的应用潜力。“Cellpolypid®-MBH的开发,是我们对创新原料应用于化妆品的深入探索。” 李博士评论道。
与此同时,随着奥利对于Cellpolypid®细胞磷脂的研究不断深入,越来越多的创新案例正在涌现。
提高珍稀美白成分的功效
作为热门的天然美白原料,光甘草定提取自天然植物光果甘草的珍稀美白成分,又称“美白黄金”,具有高效温和的美白抗氧化功效。
李小虎博士介绍:“光甘草定作用于黑色素细胞内外的酪氨酸酶、DHICA氧化酶、多巴色素互变酶和α-MSH促黑素,需要透过角质层到达表皮层底部基底层的黑色素细胞处才能发挥其作用。”
“然而,在配方应用方面,光甘草定不溶于水不溶于油,配方较为困难,并且作为天然产物,会有光、热不稳定性,若处理不当,会导致料体变黄。”他进一步指出了光甘草定的应用难点,以及奥利的解决方案,“作为光甘草定领域的开拓者和行业标准制定者,奥利始终致力于研究光甘草定在化妆品领域的更好应用,以及生产出吸收效率更佳的光甘草定。”
通过OLI Active Plus®技术平台,奥利将光甘草定经Cellpolypid®细胞磷脂修饰,完全水溶,适合透明水剂配方,显著提升光热稳定性;提高透皮效率,从而起到高效优越的美白效果。
基于Franz cell体系研究样品的渗透行为研究表明,经Cellpolypid®细胞磷脂修饰后,24h皮下累积渗透量是修饰前的88倍,24h皮中的荧光强度是修饰前的1.3倍。
Cellpolypid®细胞磷脂的修饰,显著提升了光甘草定的生物利用度,降低用户配方成本的同时,减少了这一珍稀植物成分的使用量,促进了绿色可持续发展。
改善透明质酸钠粘腻肤感
透明质酸钠(HA)是一类多糖物质,是由 D-葡萄糖醛酸和 N-乙酰葡糖胺基团重复排列组成的高分子聚合物。它具有很强的润滑性、成膜性和保湿性能,其分子形态、理化性质随分子量大小的不同呈可变性。
HA分子结构式中包含许多氢键,并在空间上呈刚性的螺旋柱形,内侧存在大量羟基,可结合大量水分子,且这些水分子在柱内非常牢固,具有良好的吸水性和安全性。不过,HA水溶液的肤感通常比较粘腻。
奥利通过OLI Active Plus®技术平台,在一定工艺条件下,使Cellpolypid®细胞磷脂与透明质酸钠以非共价键的形式相互作用,以分子间作用力或氢键作用形成了一个新的稳定的修饰结构。
“Cellpolypid®细胞磷脂与透明质酸钠发生了分子间相互作用,破坏了透明质酸钠与水分子的结合,最终使得透明质酸钠的水合作用大大减弱,从而降低了其水溶液的粘度,明显改善了HA黏腻的肤感。同时Cellpolypid®细胞磷脂强大的修护保湿功能,也赋予Cellpolypid®细胞磷脂修饰HA体系更优越的修护保湿效能。”李小虎介绍道。
洗护领域,Cellpolypid®细胞磷脂也能改性
OLI Active Plus®技术平台不仅可以应用在护肤领域,还可以应用于洗护领域。
在去屑吡啶硫酮锌(Zinc Pyrithione,ZPT)被列为化妆品禁用物质之后,如何有效增加去屑剂在头皮上的驻留量、提高去屑效率,成为了洗护领域新的热点课题。
李小虎博士表示:“Cellpolypid®细胞磷脂一方面能够改变植物去屑剂的剂型,将水溶性的植物去屑剂,做成油剂,增强配方的絮胶能力;另一方面,基于Cellpolypid®细胞磷脂耐水洗的特性,将Cellpolypid®细胞磷脂 -去屑剂超分子修饰结构停留于头皮上,持续保持去屑止痒控油功效。”
基于300人的消费者调查报告表明,经过Cellpolypid®细胞磷脂修饰,配方中的植物去屑剂添加量降低50倍,仍然保持3天以上的去屑止痒效果,具有非常高的消费者满意度。
进入快车道,开放式创新助力中国原料崛起
谈及到奥利的未来时,李小虎博士强调,目前是中国化妆品行业进入快速发展的时代。国内企业的研发能力日益增强,企业的技术路径和视野不断提升,同时开始考虑企业未来的可持续发展。中国本土化妆品品牌不断崛起,对于原料创新的需求,也成为品牌创新的重要一环。
对于有着研发文化基因的奥利来说,质量是生命线,创新是核心竞争力。“除了在原料领域三十多年的基础研究和原料开发的积累,我们也和国内多家高校和科研机构达成战略合作,快速转化研究成果。同时我们的产品开发要满足品牌的需求,要积极聆听市场和消费者的声音,真正做到‘以用户为中心’的‘开放式创新’。”
李小虎博士进一步强调:“在我们中国特色原料创新发展的蓝图中,结合奥利自创以Cellpolypid®细胞磷脂为核心的OLI Active Plus®技术平台,我们的众多研发成果正为品牌配方激发出新的灵感。而随着我们对Cellpolypid®细胞磷脂的不断探索,我们也欣喜地发现OLI Active Plus®技术平台正展现出越来越强大的能量和潜力,每一步探索都充满意义。”